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Polvo anti-pirético CAS 198470-84-7 de Parecoxib de las drogas de las analgesias de Parecoxib

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Polvo anti-pirético CAS 198470-84-7 de Parecoxib de las drogas de las analgesias de Parecoxib

Ampliación de imagen :  Polvo anti-pirético CAS 198470-84-7 de Parecoxib de las drogas de las analgesias de Parecoxib

Datos del producto:

Lugar de origen: China
Nombre de la marca: R&M
Certificación: ISO 9001, USP, GMP
Número de modelo: 01

Pago y Envío Términos:

Cantidad de orden mínima: 1G
Precio: negotiation
Detalles de empaquetado: embalaje del vacío del bolso del papel de aluminio
Descripción detallada del producto
CAS: 198470-84-7 nombre: Parecoxib
Apariencia: polvo blanco Fórmula: C19H18N2O4S
Paquete: El estándar o como cliente requiere Almacenamiento: Almacene la sombra

Polvo anti-pirético CAS 198470-84-7 de Parecoxib de las drogas de las analgesias de Parecoxib

 

 

Parecoxib

Datos clínicos
AHFS/Drugs.com Nombres internacionales de la droga
Datos de la licencia
  • UE AME: por el INN

Embarazo
categoría
  • No recomendado
Rutas de
la administración
Andintramuscular intravenoso
Código del ATC
  • M01AH04 (WHO)

Personalidad jurídica
Personalidad jurídica
  • AU: S4 (prescripción solamente)
    Reino Unido: POM (prescripción solamente)

Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad 100%
Atascamiento de la proteína el 98%
Metabolismo Hepático al ácido andpropionic del valdecoxib
CYP implicada extensivamente (principalmente CYP3A4 y 2C9)
Eliminationhalf-vida 22 minutos (parecoxib)
8 horas (valdecoxib)
Excreción Renal (el 70%, metabilitos)
Identificadores
Nombre de IUPAC [piel]
  • N {[4 fenilo (5-methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)]
    } propanamide sulfonyl
Número de CAS
  • 198470-84-7 [sí]

PubChem CID
  • 119828

IUPHAR/BPS
  • 2895

DrugBank
  • DB08439 [sí]

ChemSpider
  • 106990 [sí]

UNII
  • 9TUW81Y3CE

ChEBI
  • CHEBI: 73038 [no]

ChEMBL
  • CHEMBL1206690 [no]

ECHA InfoCard 100.230.078 [corrija esto en Wikidata]
Datos químicos y físicos
Fórmula C19 H18 N2 O4 S
Masa molar 370,422 g/mol
modelo 3D (JSmol)
  • Imagen interactiva

SONRISAS [piel]
  • O=C (NS (=O) (=O) c3ccc (c2c (onc2c1ccccc1) C) cc3) cc
InChI [piel]
  • InChI=1S/C19H18N2O4S/c1-3- 17(22) 21-26 (23,24) 16-11-9-14 (10-12-16) 18- 13(2) 25-20- 19(18) 15-7-5-4-6-8-15/h4-12H, 3H2,1-2H3, (H, 21,22)
  • Llave: TZRHLKRLEZJVIJ-UHFFFAOYSA-N

 

Parecoxib es un profármaco soluble en agua e inyectable del valdecoxib. Se comercializa como Dynastat en la unión europea. Parecoxib es un inhibidor selectivo COX2 en la misma categoría que el celecoxib (Celebrex) y el rofecoxib (Vioxx). Pues es inyectable, puede ser utilizado perioperatively cuando los pacientes no pueden tomar medicaciones orales. Es aprobado con mucha de Europa para el control perioperative a corto plazo del dolor que mucho el ketorolac (Toradol) se utiliza de la misma manera en los Estados Unidos. Sin embargo, a diferencia de ketorolac, el parecoxib no tiene ningún efecto sobre la función de la plaqueta y por lo tanto no lo promueve el sangrar durante o después de cirugía. Además, el ketorolac tiene un perfil gastrointestinal mucho más alto de la toxicidad comparado a la mayoría de las otras drogas antiinflamatorias nonsteroidal (NSAIDs) para includingibuprofen y al naproxen. Mientras que está prohibido en muchos países europeos debido a las preocupaciones por la sangría quirúrgica y a las úlceras estomacales después de cirugía, el ketorolac es el único NSAID inyectable en los Estados Unidos.

En 2005, los E.E.U.U. Food and Drug Administration (FDA) publicaron una letra de la no-aprobación para el parecoxib en los Estados Unidos. No se documentó ningunas razones nunca público para la no-aprobación, aunque un estudio conocido aumentara acontecimientos de los ataques del corazón que seguían la cirugía cardiaca de puente comparada al placebo cuando las altas dosis del parecoxib fueron utilizadas para controlar dolor después de cirugía. Es también importante recordar eso raro pero las reacciones alérgicas severas (síndrome del síndrome, de Lyell de Stevens-Johnson) se han descrito con el valdecoxib, la molécula a la cual se convierte el parecoxib. 

 

La droga no es aprobada para el uso después de cirugía cardiaca en Europa. Ketorolac, todavía prohibido en mucha de Europa, e IV ibuprofen son por lo tanto las únicas opciones para IV NSAIDs en los Estados Unidos, y no está claro si el parecoxib será resometido al FDA en el futuro.

 

Todas las medicaciones antiinflamatorias en los E.E.U.U. llevan la misma advertencia con respecto a reacciones de la piel, y ningunas son aprobadas para el uso durante cirugía de CABG, así que la razón del FDA que niega la aprobación del parecoxib sigue siendo desconocida, pero fue relacionada probablemente con la presión política del congreso de los E.E.U.U. para no aprobar otro inhibidor selectivo COX-2 como consecuencia del asunto de Vioxx. No se ha aprobado ningún inhibidor selectivo COX-2 en los E.E.U.U. desde entonces, sin importar el perfil de seguridad del parecoxib en Europa. Esfuerzos para descubrir el análisis razonado científico, o más probablemente la falta de eso, que el FDA usado para justificar la no-aprobación del parecoxib en los E.E.U.U. ha probado vano debido a los problemas del secreto.

 

La motivación política para no aprobar el parecoxib fue apoyada más a fondo por un análisis reunido 2017 de los datos de la seguridad en 28 estudios publicados, que mostraron después de 69.567.300 unidades de parecoxib, erupción de piel y las complicaciones cardiacas eran mínimas, si en absoluto, diferente de placebo.

 

Parecoxib, junto con otros inhibidores selectivos COX-2, celecoxib, valdecoxib, y mavacoxib, fue descubierto por un equipo en la división de Searle de Monsanto llevó por Juan Talley.

 

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